Эпилепсия и пиразинамид

Когда выписывают антибиотики при эпилепсии и как их правильно пить?

Эпилепсией называют нервно-психическое заболевание, поражающее нервную систему и сопровождающееся внезапным появлением судорожных припадков.

Проявляется вследствие травм, инфекций и воспалительных процессов в оболочке головного мозга (менингит). О необходимости приема антибиотиков при эпилепсии поговорим далее.

Можно ли принимать

Иногда бывают такие состояния, избавиться от которых без использования антибиотиков не получится.

Например, не вылеченный вовремя бронхит может закончиться пневмонией, а присоединенная бактериальная инфекция приведет к тяжелым последствиям.

Эпилепсия не отменяет терапию антибиотиком, но существует некоторые препараты, использование которых недопустимо.

Если врач, зная о диагнозе, назначил антибактериальный препарат, вызывающий сомнения, то самостоятельно его отменять нельзя.

Можно обратиться к другому врачу, сдать дополнительные анализы. После чего, доктор может пересмотреть свои назначения и поменять список лекарств.

Самому подбирать препараты для терапии бактериальных заболеваний нельзя.

Влияние на организм эпилептика

После изобретения подобных препаратов не утихают споры о необходимости их применения в том или ином случае.

В кишечнике любого человека обитают не меньше 2 кг различных полезных бактерий, которые выполняют важнейшую роль в поддержании иммунитета и нормального пищеварения. Антибиотики же предназначены для уничтожения всех бактерий, в том числе и полезных.

Людям, страдающим судорожными приступами, необходимо принимать средства, имеющие минимум противопоказаний и побочных реакций.

Самыми распространенными негативными эффектами считаются возможные аллергические проявления, токсические поражения почек и печени, ослабление иммунитета.

Кроме того, некоторые лекарства из этого ряда оказывают сильное влияние на нервную систему и кроветворение, что является прямым противопоказанием.

Взаимодействие с противоэпилептическими препаратами

Существует немало средств, совместное применение которых с противосудорожными противопоказано.

Некоторые противоэпилептические (Карбамазепин, Дифенин, Бензонал) нельзя принимать вместе с любыми антидепрессантами и нейролептиками. Это приводит к угнетению нервной системы и уменьшению эффективности противосудорожных лекарств.

Важно знать, что препараты против припадков нельзя принимать совместно с Левомицетином, Бутадионом, Суксилепом, Тетурамом, со средствами для наркоза.

Особенно тяжелую реакцию вызывает сочетание с противотуберкулезным Изониазидом. Если совместного приема избежать никак нельзя, то дозировку противосудорожных лекарств значительно снижают.

Показания к использованию

Антимикробные средства должен назначать врач, на основании проведенного обследования.

Если диагноз эпилепсия подтвержден, то их прием обязательно должен сочетаться с противосудорожными средствами.

При использовании антибиотиков важно знать, когда их принимать.

Основными показаниями к антибиотикотерапии являются:

  • инфекции мочевыводящей и пищеварительной систем;
  • туберкулез;
  • легочные бактериальные поражения;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • анаэробные, кишечные инфекции.

Только специалист может определить необходимость использования антибиотиков.

В каждом конкретном случае применяются определенные лекарства, которые можно использовать при нервно-психических расстройствах.

Противопоказания и побочные явления

Существует несколько видов противобактериальных препаратов, различающихся не только областью применения, но и классом, группой и видом.

Выделяют несколько самых распространенных групп:

  • цефалоспорины;
  • хинолоны;
  • макролиды;
  • сульфаниламиды;
  • тетрациклины;
  • нитроимидазолы:
  • пенициллиновые.

Цефалоспорины являются средствами с широким действием и делятся на пять поколений.

Прямыми противопоказаниями считаются не только эпилепсия, но и аллергия, вызывают сильные аллергические проявления, поражения ЖКТ.

Хинолоны не применяют при эпилептических припадках в анамнезе, аллергии и для лечения детей.

Тетрациклины также нельзя принимать при судорожном синдроме, а побочные действия у них стандартные, как и у цефалоспоринов.

Список разрешенных

Когда возникает необходимость в использовании противомикробных таблеток или инъекций, важно рассказать врачу о сопутствующих болезнях.

Он должен знать все о частоте приступов, времени и продолжительности последнего припадка.

На основании опроса, осмотра и результатов анализов, он может посоветовать определенный препарат.

Разрешенные:

  • линкозамиды (Линкомицин, Клиндамицин);
  • макролиды (Эритромицин, Линкозамин, Азитромицин, Кларитромицин, Джозамицин и др);
  • нитроимидазолы (Метронидазол, Орнидазол).

Что касается других, то решение о назначении должно приниматься врачом. При малейших сомнениях в правильности рекомендаций, необходимо проконсультироваться у нескольких специалистов.

Перечень запрещенных

Здесь перечень немного больше, а назначения могут зависеть не только от тяжести и периодичности судорожных приступов, но и от возраста больного, наличия сопутствующих патологий.

Запрещенные:

  • все лекарства пенициллинового ряда;
  • аминогликозиды (Стрептомицин, Гентамицин);
  • хинолоны и фторхинолоны (Оксолин, Офлоксацин, Норфлоксацин);
  • противотуберкулезные (Изониазид, Пиразинамид и др);
  • цефалоспорины;
  • полимиксины (Колистин).

Сульфаниламиды применяются под постоянным медицинским контролем, в стационаре.

Рекомендации по применению

Большинство антимикробных средств являются рецептурными и назначаются узким специалистом. Принимают их строго по рекомендации врача, ведь только он знает, какой противосудорожный препарат принимает пациент.

Ориентируясь на это, он может скорректировать дозировку, в сторону уменьшения. Так, при одновременном приеме сульфаниламидов с Дифенином, дозировка последнего значительно снижается.

Чтобы минимизировать риск, необходимо максимально разделить по времени прием противобактериального и противоэпилептического средств.

Обычно, при простуде, стрессе, сильных переживаниях, ослаблении организма, дозу противосудорожных слегка увеличивают.

Но одновременный прием с антибактериальными, наоборот, предусматривает значительное сокращение дозировки.

Чтобы избежать тяжелых последствий для организма, не надо подбирать препараты самостоятельно.

Если доктор назначил определенное лекарство, то стоит уточнить у него и схему приема.

При отсутствии в инструкции противопоказаний к эпилепсии, лекарственное средство можно применять.

Использованные источники: nerv.guru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Как избавиться от эпилепсии дома

  Припадок эпилепсии лечение

  Эпилептологи лечение эпилепсии

  Что означает приступ эпилепсии

Пиразинамид (Pyrazinamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пиразинамид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пиразинамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пиразинамид

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. Молекулярная масса 123,11.

Фармакология

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 10–20%. Cmax достигается через 1–2 ч и составляет после однократного приема в дозе 14 мг/кг и 27 мг/кг 19 и 39 мкг/мл соответственно. Объем распределения 0,57–0,74 л/кг; хорошо проникает в органы и ткани, в т.ч. в печень, легкие, почки и в инкапсулированные очаги туберкулезного поражения. Проходит через ГЭБ, в спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, составляющих 87–105% концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — пиразиновой кислоты, которая затем гидроксилируется ксантиноксидазой до 5-гидроксипиразиноевой кислоты с потерей туберкулостатической активности. Связывание с белками плазмы пиразиновой кислоты — 31%. T1/2 пиразинамида составляет 9–10 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 ч; T1/2 пиразиновой кислоты — 12 ч, при нарушении функции почек — до 22 ч. T1/2 также увеличивается при нарушении функции печени. Экскретируется преимущественно почками (3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиновой кислоты и 36% — в виде других метаболитов, в основном 5-гидроксипиразиновой кислоты). Выводится при гемодиализе (за 3–4 ч концентрация пиразинамида снижается на 55%, пиразиновой кислоты — на 50–60%).

Канцерогенность, мутагенность, влияние не фертильность

При пероральном введении пиразинамида с кормом крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз превышает МРДЧ) и мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз превышает МРДЧ) канцерогенных свойств пиразинамида у крыс и самцов мышей не выявлено. Окончательного заключения относительно самок мышей сделать не удалось из-за недостаточного количества выживших мышей в контрольной группе. Не проявлял мутагенности в бактериальном тесте Эймса, но в клеточных культурах лимфоцитов человека вызывал хромосомные аберрации. Изучения влияния пиразинамида на репродукцию у животных не проведено. Риск тератогенности у животных и человека не определен.

Применение вещества Пиразинамид

Туберкулез (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

Ограничения к применению

Нарушение функций печени, гиперурикемия, подагра, гипотиреоз, эпилепсия, психоз, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Пиразинамид

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, нарушение функций печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Взаимодействие

Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов и фторхинолонов, применяемых при лечении туберкулеза (офлоксацин, ломефлоксацин). Ослабляет действие противоподагрических средств (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон).

Передозировка

Симптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пиразинамид

Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС.

Использованные источники: www.rlsnet.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Как избавиться от эпилепсии дома

  Эпилептологи лечение эпилепсии

  Каковы последствия эпилепсии

  Можно ли жить одному с эпилепсией

Фтизопирам — официальная инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезное комбинированное средство

Состав

Таблетка содержит 0,15 г изониазида и 0,5 г пиразинамида.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает сочетанное противотуберкулезное действие, позволяет качественно провести контролируемое лечение и уменьшить медикаментозную нагрузку на больного.

Изониазид является специфическим противотуберкулезным препаратом, обладает выраженным бактерицидным эффектом, главным образом, по отношению к делящимся Micobacterium tuberculosis. Изониазид подавляет синтез миколевой кислоты, которая необходима для образования клеточной стенки микобактерий. Пиразинамид, производное никотинамида, обладает высокой противотуберкулезной активностью. Его действие может быть как бактерицидным, так и бактериостатическим, в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизмов. В процессе лечения возможно развитие резистентнооти, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь, однако при одновременном приеме препарата с пищей его абсорбция и биодоступность снижаются. После однократного приема внутрь 300 мг максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 0-10%. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая кости и спинномозговую жидкость. Ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью. Период полувыведения — 0,5-1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2-5 ч (медленное ацетилирование). При нарушении функции печени период полувыведения изониазида удлиняется. В течение 24 ч выводится с мочой в виде метаболитов (N-ацетилизониазид и др.) — 75-95%, в неизмененном виде — до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме отмечается через 1-2 ч, пиразиноевой кислоты (активного метаболита) — через 4-5 ч. Кинцентрация в спинномозговой жидкости составляет 87-100% от плазменной концентрации. Связь с белками плазмы — 10-20%, пиразиноевой кислоты — 31%. Пиразинамид подвергается биотрансформации в печени, где под воздействием микросомальных ферментов вначале гидролизуется до пиразиноевой кислоты (которая является активным метаболитом), а затем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения пиразинамида — около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч. При почечной недостаточности это время увеличивается до 26 ч и 22 ч соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в течение 72 ч: около 3% — в виде неизмененного препарата, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов.

Показания к применению

Все формы и локализации туберкулеза (лечение, в т.ч. в амбулаторных условиях, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, по 5-10 мг/кг массы тела (дозирование Фтизопирама проводится по изониазиду) один раз ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), затем — через день. Общая курсовая доза Фтизопирама для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Со стороны печени: возможно нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста. Рекомендуется контролировать уровни АЛТ и АСТ в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печеночных ферментов, которое не требует прекращения приема препарата. При развитии острого или хронического гепатита изониазид необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом нельзя. Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, обострение пептической язвы.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. Для профилактики периферической нейропатии рекомендуется принимать пиридоксин.

Другие: аллергические реакции, гинекомастия, меноррагия.

Со стороны печени: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг в сутки; добавление пиразинамида к изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Другие: гиперурикемия, фотосенсибилизация, изредка могут развиваться подагрический артрит, артралгии, сидеробластная анемия, реакции гиперчувствительности.

При передозировке возникают тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно важных функций организма.

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • бронхиальная астма;
  • псориаз;
  • судорожный синдром различного генеза;
  • эпилепсия;
  • артериальная гипертензия II-III ст.;
  • ИБС;
  • цирроз печени;
  • острый гепатит;
  • почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • микседема;
  • подагра (обострение)

Особые указания

Фтизопирам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией.

Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.

При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени рекомендуется регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической нейропатии, которая может развиваться на фоне терапии изониазидом, рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в плазме. При назначении пиразинамида пациентам с гипопластической анемией следует учитывать влияние препарата на время свертывания крови.

В период беременности Фтизопирам назначают только по строгим показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком, поэтому на время лечения Фтизопирамом необходимо прекратить грудное вскармливание. При приеме изониазида в высоких дозах (10 мг/кг и более) возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например, периферической нейропатии.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат натрия. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать. Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и снижает концентрации кетоконазола.

Пиразинамид может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и снижать эффективность препаратов для лечения подагры, таких как аллопуринол, колхицин, сульфинпиразон (может потребоваться увеличение дозы противоподагрических средств). При одновременном применении с пиразинамидом может снижаться концентрация в плазме и эффективность циклоспорина.

Форма выпуска

100 таблеток по 0,15 изониазида / 0,5 г пиразинамида

Использованные источники: medi.ru

ВАС МОЖЕТ ЗАИНТЕРЕСОВАТЬ :

  Болят ноги эпилепсия

  Зпрр эпилепсия лечение

  Эпилептологи лечение эпилепсии

ФТИЗОПИРАМ В6 ИНСТРУКЦИЯ

Показания:
— лечение туберкулеза, вызванного чувствительными микобактериями к изониазиду и пиразинамиду (всех форм и локализаций);

Противопоказания:
Фтизопирам В6 противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и пиразинамиду, при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжелой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, микседеме, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, подагре, беременности и в период лактации. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью. Фтизопирам В6 может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, а также у пациентов с гипотрофией. В период беременности Фтизопирам В6 назначают только по “жизненным” показаниям. Изониазид и пиразинамид выделяются с грудным молоком. Женщинам, принимающим Фтизопирам В6, нельзя кормить ребенка грудью.

Побочные действия:
Изониазид:
Со стороны гепато-билиарной системы: может отмечаться нарушение функции печени, особенно у пациентов с гипотрофией или предшествующими заболеваниями печени, а также у лиц пожилого возраста;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — раздражительность, эйфория, бессонница, психозы;
Иногда возможно развитие периферической нейропатии, особенно у пожилых пациентов, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, больных сахарным диабетом, а также у пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе, алкогольной этиологии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия;
Пиразинамид:
Со стороны гепато-билиарной системы: реакции со стороны печени варьируют от бессимптомного нарушения функции печеночных клеток, выявляемого только с помощью лабораторных методов, до тяжелого нарушения функции печени, проявляющегося желтухой. Эти побочные эффекты обычно не возникают при приеме пиразинамида в дозах, не превышающих 25 мг/кг. массы тела в сутки. Добавление пиразинамида к рифампицину и изониазиду не приводит к увеличению общей частоты токсического поражения печени;
Со стороны пищеварительной системы: могут отмечаться снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, “металлический” привкус во рту, обострение пептической язвы;
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях галлюцинации, судороги, спутанность сознания;
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение свертывания крови, спленомегалия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация;
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, повышение концентрации сывороточного железа. Может развиваться подагрический артрит;
Пиридоксина гидрохлорид:
Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом “чулок” и “перчаток”, редко — кожная сыпь, зуд кожи;

Фармакологические свойства:
Фтизопирам В6 представляет собой комбинированный препарат, содержащий фиксированное количество изониазида, пиразинамида и пиридоксина.
Изониазид:
Действует бактериостатически. Является пролекарством; микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта 2-ненасыщенных жирных кислот в миколиевую кислоту. Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвленной цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis. Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода. Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду). Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация составляет 0,025-0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.
Пиразинамид:
Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии. Мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Более эффективен в кислой среде. Хорошо проникает в туберкулезные очаги. Его активность высока при казеозно-некротических процессах, казеозных лимфаденитах, туберкулемах. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму — пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН минимальная подавляющая концентрация пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы не действует. В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Пиридоксин:
Витамин В6. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, траисаминирование и рацемацию аминокислот, а также ферментативное превращение се­росодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Снижает выраженность периферической полинейропатии, вызванной противотуберкулезными лекарственными средствами.

Способ применения и дозы:
Препарат Фтизопирам В6 применяется внутрь после еды один раз в сутки.
Дозирование Фтизопирама В6 для взрослах и детей проводится по изониазиду: 5-10 мг/кг. массы больного.
Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день.
Общая курсовая доза Фтизопирама В6 для каждого больного индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Форма выпуска:
По 50 или 100 таблеток в банку из полипропилена или в банку из полиэтилена.
По 500 или 1000 таблеток в пакет из пленки полиэтиленовой.
Изониазид 150 мг., Пиразинамид 500 мг., Пиридоксина гидрохлорид 15 мг.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Изониазид:
При комбинировании с парацетамолом возрастает гепатото- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450. в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Повышает гепатотоксичность рифампицина. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических, невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллнна, поскольку снижает их метаболизм за счет активации изоферментов цитохрома Р-450. Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом. Антацидные лекарственные средства (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида). При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием. При совместном приеме с рифампицином снижает концентрацию кетоконазола в крови. Повышает концентрацию вальпроевой кислоты в крови (необходим контроль концентрации вальпроевой кислоты; может потребоваться коррекция режима дозирования).
Пиразинамид:
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Пиридоксин:
Усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.

Внимание! Перед применением медикамента ФТИЗОПИРАМ В6 необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Использованные источники: www.antibiotic.in.ua

Читайте так же ...